სეროლიმუსი

სიროლიმუსი (INN / USAN), ასევე ცნობილი როგორც რეპამიცინი, არის იმუნოდეპრესანტი პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება ორგანოს გადანერგვაში უარყოფის თავიდან ასაცილებლად; განსაკუთრებით სასარგებლოა თირკმლის გადანერგვის დროს. მაკროლიდი, სიროლიმუსი პირველად აღმოაჩინეს, როგორც ბაქტერია Streptomyces hygroscopicus- ის პროდუქტი აღდგომის კუნძულის ნიადაგის ნიმუშში - კუნძული, რომელსაც ასევე უწოდებენ "Rapa Nui", აქედან გამომდინარეობს სახელი. იგი გაიყიდა სავაჭრო სახელწოდებით Rapamune by Wyeth.
თავდაპირველად Sirolimus შეიქმნა, როგორც სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება. ამასთან, ეს მიტოვებული იქნა, როდესაც გაირკვა, რომ მას ჰქონდა ძლიერი იმუნოდეპრესიული და ანტიპროლიფერაციული თვისებები.
სიროლიმუსის პროლიფერაციული საწინააღმდეგო მოქმედებამ შეიძლება გავლენა იქონიოს კიბოს მკურნალობაში. ცოტა ხნის წინ აჩვენეს, რომ სიროლიმუსმა თრგუნავს თირკმლის ტრანსპლანტაციის მქონე პაციენტებში კანის კაპოშის სარკომის პროგრესირებას. MTOR- ის სხვა ინჰიბიტორები, როგორიცაა ტემზიროლიმუსი (CCI-779) ან ევეროლიმუსი (RAD001), ტესტირება ხდება თუ არა ისეთი დაავადებები, როგორიცაა მულტიფორმული გლიობლასტომა და მანტიის უჯრედის ლიმფომა.
დოქსორუბიცინისა და სიროლიმუსის კომბინირებულმა თერაპიამ აჩვენა, რომ AKT დადებითი ლიმფომები თაგვებში რემისიისკენ მიდის. Akt სიგნალი ხელს უწყობს უჯრედის გადარჩენას Akt დადებით ლიმფომებში და მოქმედებს ქიმიოთერაპიული საშუალებების ციტოტოქსიური ეფექტების თავიდან ასაცილებლად, როგორიცაა დოქსორუბიცინი ან ციკლოფოსფამიდი. Sirolimus ბლოკავს Akt სიგნალს და უჯრედები კარგავენ მდგრადობას ქიმიოთერაპიის მიმართ. Bcl-2 პოზიტიური ლიმფომები სრულიად მდგრადი იყო თერაპიის მიმართ; არც eIF4E გამოხატავს ლიმფომას მგრძნობიარეა სიროლიმუსის მიმართ. რაპამიცინმა არ გამოავლინა არანაირი ეფექტი.