სიმვასტატინი

[CAS No.] 79902-63-9
[ Synonyms ] (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl 2,2-dimethyl-butanoate
[მოლეკულური ფორმულა] C25H38O5 
[მოლეკულური წონა] 418.57 
[გარეგნობა] თეთრი ბროლის ფხვნილი
[სიმკვრივე] 1.11 გ / სმ 3
[დნობის წერტილი] 139ºC
[დუღილის წერტილი] 564.9ºC 760 mmHg- ზე
[Flash Point] 184.8ºC
[ანალიზი] 98% წთ (HPLC)
[ფუნქცია და გამოყენება] 
(1) სიმვასტატინის ძირითადი გამოყენება არის დისლიპიდემიის სამკურნალოდ და გულსისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკისთვის.
(2) ის ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას კორონარული დაავადების მქონე პაციენტისთვის.
სიმვასტატინის შესახებ
სისხლში ქოლესტერინის დონის კონტროლი და გულსისხლძარღვთა დაავადებების პრევენცია.
სიმვასტატინი არის ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება ვარჯიშის, დიეტისა და წონის დაკლების დროს მომატებული ქოლესტერინის, ან ჰიპერქოლესტერინემიის კონტროლის მიზნით. ეს არის სტატინების კლასის ფარმაცევტული პროდუქტის წევრი.
სიმვასტატინი არის HMGCR (HMG-CoA რედუქტაზას) ინჰიბიტორი, პროლიფერაციული საწინააღმდეგო თვისებებით. ეს ნაერთი ნაჩვენებია მსხვილფეხა რქოსანი ჰიპოფიზის 20 S პროტეაზომის მოდულირების გზით, ქიმიოტრიფსინის მსგავსი აქტივობის მსუბუქი სტიმულაციისა და პეპტიდილგლუტამილპეპტიდის ჰიდროლიზირების აქტივობის დათრგუნვის გზით. მექანიკური გამოკვლევების თანახმად, სიმვასტატინი ამცირებს CDK4 და CDK2 კინაზას აქტივობებს და თრგუნავს მაღალი გლუკოზით გამოწვეული Rho A (Rho GTPase) / p21 სიგნალს mesangial უჯრედებში. სიმვასტატინი ასევე აძლიერებს აპოპტოზს ადამიანის მიელოიდური ლეიკემიის უჯრედებში TNF- ით გამოწვეული NF-κB აქტივაციის ჩახშობის გზით (IC50 ~ 13 მკმ).